tensirolimo

O tensirolimo é um análogo éster da rapamicina que se liga à proteína mTOR e a inibe. A fonte descreve que a inibição de mTOR reduz a expressão de RNAs mensageiros necessários à progressão do ciclo celular, podendo interromper células na fase G1. A mTOR é uma quinase serina/treonina envolvida na via PI3K/AKT, descrita como aumentada em alguns tumores.

Na bula americana do produto Torisel, o tensirolimo é indicado para o tratamento de carcinoma avançado de células renais. Esta informação é específica desse produto e dessa bula dos Estados Unidos; ela não comprova aprovação, registro ou indicação no Brasil.

Na bula americana, Torisel é fornecido como um kit que diferencia a injeção de tensirolimo, na concentração de 25 mg/mL, do diluente próprio do produto. A injeção e o diluente são componentes distintos: o diluente não deve ser confundido com o princípio ativo. Essa apresentação refere-se especificamente ao produto Torisel e não informa quais apresentações podem existir no Brasil.

Na bula americana de Torisel, o produto é contraindicado para pacientes com bilirrubina acima de 1,5 vez o limite superior da normalidade. A bula também orienta cautela com inibidores da glicoproteína P, que podem elevar as concentrações de tensirolimo, e relata angioedema com inibidores de mTOR usados com inibidores da ECA, como ramipril, ou bloqueadores de canais de cálcio, como amlodipino. Essas informações são específicas de Torisel.