tacrolimo

O tacrolimo é um macrolídeo originalmente isolado de culturas de Streptomyces tsukubaensis. É descrito como uma lactama macrolídica com anel de lactona de 23 membros e atividade imunossupressora. Em evidências experimentais, impede a ativação de linfócitos T diante de estímulos antigênicos ou mitogênicos.

Na bula norte-americana do produto Tacrolimus, as cápsulas são indicadas para a profilaxia da rejeição de órgãos em adultos que recebem transplante alogênico de rim, fígado ou coração e em pacientes pediátricos que recebem transplante alogênico de fígado. O uso descrito é em combinação com outros imunossupressores. Esta informação é específica dessa bula dos Estados Unidos e não comprova indicação ou aprovação no Brasil.

A bula norte-americana do produto Tacrolimus descreve cápsulas duras oblongas para administração oral contendo tacrolimo anidro nas apresentações de 0,5 mg, 1 mg e 5 mg. A bula distingue as cápsulas da injeção quanto às contraindicações por hipersensibilidade: as cápsulas são contraindicadas na hipersensibilidade ao tacrolimo, enquanto a injeção é contraindicada na hipersensibilidade a HCO-60, óleo de rícino hidrogenado polioxil 60.

Na bula norte-americana do produto Tacrolimus, há alerta de aumento do risco de infecções graves e malignidades com tacrolimo ou outros imunossupressores. As cápsulas são contraindicadas em pessoas com hipersensibilidade ao tacrolimo. A bula orienta evitar grapefruit e suco de grapefruit e informar aos profissionais de saúde os medicamentos, suplementos, vitaminas e produtos naturais em uso.

O canabidiol pode aumentar as concentrações sanguíneas de tacrolimo; inibidores ou indutores fortes de CYP3A4 requerem monitoramento e ajustes conforme essa bula.