macitentana

A macitentana é uma substância química da classe das sulfamidas. Sua estrutura é descrita com os dois grupos amino da sulfamida substituídos por grupos 5-(4-bromofenil)-6-{2-[(5-bromopirimidin-2-il)oxi]etoxi}pirimidin-4-il e propil.

Na bula dos Estados Unidos de MACITENTAN TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.], os comprimidos são descritos como antagonistas dos receptores de endotelina para tratamento da hipertensão arterial pulmonar, grupo I da OMS, em adultos, visando reduzir os riscos de progressão da doença e de hospitalização por essa condição. A efetividade mencionada foi estabelecida principalmente em pacientes com sintomas predominantemente de classe funcional II–III da OMS.

A apresentação documentada na bula dos Estados Unidos de MACITENTAN TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.] é comprimido revestido por filme de 10 mg, branco a quase branco, redondo e biconvexo. Essa descrição é específica desse produto em comprimidos e não determina a forma física, a pureza ou a especificação técnica da macitentana como insumo farmacêutico ativo.

Na bula dos Estados Unidos de MACITENTAN TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.], os comprimidos são contraindicados durante a gravidez por possível dano fetal e em pacientes com histórico de hipersensibilidade à macitentana ou a componentes do produto. A bula orienta evitar indutores fortes de CYP3A4, como rifampicina, e inibidores fortes de CYP3A4, como cetoconazol.

Também orienta evitar inibidores duplos moderados de CYP3A4 e CYP2C9, como fluconazol e amiodarona, e o tratamento concomitante com um inibidor moderado de CYP3A4 e outro de CYP2C9.