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linagliptina

A linagliptina é uma substância química da classe das xantinas.

Referências internacionais não confirmam aprovação ou disponibilidade no Brasil.

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O que é linagliptina?

A linagliptina é uma substância química da classe das xantinas. Sua estrutura é descrita como o enantiômero R de uma 7H-xantina com grupos substituintes nas posições 1, 3, 7 e 8. Essa caracterização identifica a entidade química.

Referências: [1]

Quais funções ou usos a referência descreve?

A descrição de função, atividade ou uso na referência não estabelece, por si só, indicação aprovada, eficácia clínica ou orientação de tratamento.

A linagliptina é usada como agente hipoglicemiante no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. É um derivado de purina e quinazolina que atua como inibidor da dipeptidil-peptidase IV (DPP-4), relacionada às incretinas.

Referências: [2]

A fonte não documenta indicação aprovada ou registro da linagliptina no Brasil.

Quais formas são descritas na referência internacional?

Esta informação provém de uma referência internacional e não comprova aprovação, registro ou disponibilidade de um produto no Brasil.

Conferir a composição completa e a apresentação do produto citado; dados de associações não podem ser atribuídos automaticamente a um componente isolado.

A preparação documentada é Jentadueto XR, uma associação de linagliptina com cloridrato de metformina em comprimidos revestidos de liberação prolongada. A bula descreve as apresentações de 5 mg/1.000 mg e de 2,5 mg/1.000 mg; esses valores correspondem à associação, não à linagliptina isolada.

Referências: [3]

A evidência disponível descreve apenas Jentadueto XR, produto de associação em bula norte-americana, e não uma apresentação isolada da linagliptina.

Quais observações de segurança constam na referência internacional?

Esta informação provém de uma referência internacional e não comprova aprovação, registro ou disponibilidade de um produto no Brasil.

Conferir a composição completa e a apresentação do produto citado; dados de associações não podem ser atribuídos automaticamente a um componente isolado.

Na bula norte-americana de Jentadueto XR, associação de linagliptina e cloridrato de metformina, há contraindicação em insuficiência renal grave, acidose metabólica aguda ou crônica e hipersensibilidade aos componentes ou excipientes. O risco de hipoglicemia aumenta com insulina ou secretagogos de insulina. Indutores fortes de P-gp ou CYP3A4, como rifampicina, podem reduzir a exposição à linagliptina e possivelmente sua eficácia.

Referências: [4][5][6]

Esses cuidados e interações são da bula norte-americana de Jentadueto XR e se aplicam à associação com metformina, não constituindo orientação para a linagliptina isolada nem comprovação de aprovação no Brasil.

Para profissionais

Informações técnicas de linagliptina

Características químicas e experimentais documentadas

Conferir a entidade química, o método e as condições de cada dado. Uma descrição estrutural ou experimental não substitui a especificação e o certificado de análise do lote.

A linagliptina é descrita como sólido branco a amarelo, também relatado como sólido cristalino, e ligeiramente higroscópico. As constantes de dissociação documentadas são pKa 1,9 e pKa 8,6.

Referências: [7][8][9]

Cobertura documental de linagliptina
InformaçãoO que está disponível nesta página
Nome e identificaçãoNome nesta página: linagliptina. Código DCB: 9829. CAS: 668270-12-0. Fórmula molecular registrada: C25H28N8O2. Conferir esses dados ao comparar documentos, sais, hidratos ou outras variantes.
Descrição químicaHá descrições químicas ou experimentais citadas nas respostas. Conferir a entidade, a unidade, o método e as condições informados antes de comparar propriedades.
Informação internacionalHá resposta baseada em informação internacional. Conferir jurisdição, data e produto ou substância da referência; esse documento não confirma registro brasileiro.

Como conferir identidade, preparação e especificações nas fontes

Consultar identificadores e dados de referência
Denominação
linagliptina
Código DCB
9829
Número CAS
668270-12-0
Classificação na DCB
INF
Fórmula molecular
C25H28N8O2
Massa molecular (g/mol)
472.5
PubChem CID
10096344
ChEBI
CHEBI:68610

Identificadores químicos não estabelecem equivalência entre sais, misturas ou preparações.