gefitinibe

O gefitinibe é uma substância química da classe das quinazolinas. Sua estrutura é descrita como uma quinazolina com substituintes incluindo um grupo nitrilo ligado a fenil clorado e fluorado, um grupo propoxi-morfolina e um grupo metoxi. É classificado como inibidor da quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR).

Segundo a bula norte-americana do produto Gefitinib, ele é indicado como tratamento de primeira linha para pacientes com câncer de pulmão de não pequenas células metastático cujos tumores apresentem deleções no éxon 19 do EGFR ou a mutação de substituição L858R no éxon 21, detectadas por teste aprovado pela FDA.

O gefitinibe inibe reversivelmente a atividade da quinase do EGFR e bloqueia a sinalização e a proliferação dependentes desse receptor. A bula informa que segurança e eficácia não foram estabelecidas para outras mutações do EGFR nesse contexto.

A apresentação documentada na bula norte-americana do produto Gefitinib é comprimido revestido por filme de 250 mg. O comprimido é redondo, convexo, de cor castanho-clara a castanha, traz a gravação “250” em uma face e é liso na outra. Não foram fornecidas evidências sobre outras apresentações ou preparações do gefitinibe.

Na bula norte-americana do produto Gefitinib, elevação do INR e/ou hemorragia foram relatadas em alguns pacientes que usavam varfarina; a bula orienta acompanhamento regular do tempo de protrombina ou INR. Indutores fortes de CYP3A4 podem reduzir as concentrações de gefitinibe, enquanto inibidores fortes dessa enzima podem aumentá-las.

Medicamentos que elevam o pH gástrico, como inibidores da bomba de prótons, antagonistas H2 e antiácidos, podem reduzir suas concentrações plasmáticas. Diarreia grave ou persistente e perfuração gastrointestinal também são eventos descritos. A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas nessa bula.