ezetimiba

A ezetimiba é uma beta-lactama derivada de azetidin-2-ona, com substituições químicas definidas nas posições 1, 3 e 4 e configuração estereoquímica 3R,3'S,4S.

A ezetimiba reduz a absorção de colesterol pelo intestino delgado. Na bula americana do produto ezetimibe, é descrita como adjuvante à dieta para reduzir LDL-C elevado em adultos com hiperlipidemia primária, inclusive hipercolesterolemia familiar heterozigótica; em pacientes pediátricos a partir de 10 anos com essa condição, o uso descrito é em associação com estatina.

A bula também traz usos específicos em associação para hipercolesterolemia familiar homozigótica e com fenofibrato para adultos com hiperlipidemia mista.

A evidência disponível descreve o produto ezetimibe como comprimido não revestido de 10 mg, branco a quase branco, em formato de cápsula, com faces planas, bordas biseladas e a marcação “773” em uma face. Outras apresentações ou preparações não foram documentadas nas evidências fornecidas.

Na bula americana do produto ezetimibe, há contraindicação para pessoas com hipersensibilidade conhecida à ezetimiba ou aos excipientes. São relatadas elevações de enzimas hepáticas, miopatia e rabdomiólise. Em relatos pós-comercialização, a maioria dos pacientes que desenvolveu rabdomiólise também usava uma estatina ou outros agentes associados a maior risco de rabdomiólise, como fibratos.

A ciclosporina pode aumentar as concentrações de ambos os medicamentos. O uso concomitante de fenofibrato e ezetimiba pode aumentar a excreção de colesterol na bile e levar à colelitíase; a coadministração com fibratos diferentes de fenofibrato não é recomendada. A colestiramina reduz a exposição à ezetimiba.