eplerenona

A eplerenona é uma entidade química esteroidal que atua como antagonista seletivo do receptor de aldosterona. Em classificação estrutural, é descrita como esteroide epóxi, éster metílico, gama-lactona, composto oxaspiro, composto heteropentacíclico orgânico, éster de ácido esteroidal e esteroide 3-oxo-Delta(4); também deriva de um hidreto de pregnano.

A eplerenona é descrita como antagonista seletivo do receptor de aldosterona, com função anti-hipertensiva. Ela se liga ao receptor mineralocorticoide e bloqueia a ligação da aldosterona, reduzindo a reabsorção de sódio e aumentando a saída de água, mecanismo associado à redução da pressão arterial. A anotação também relata uso no tratamento de hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.

Na bula americana do produto EPLERENONE, a preparação documentada é um comprimido revestido por filme para administração oral, contendo 25 mg ou 50 mg de eplerenona. As duas apresentações são descritas como comprimidos biconvexos, vermelho-amarelados e em formato de losango, marcados com “E” de um lado e “25” ou “50” do outro. A eplerenona é o ingrediente ativo; a bula lista separadamente ingredientes inativos, incluindo lactose monoidratada, hipromelose e celulose microcristalina.

Na bula americana do produto EPLERENONE, o uso é contraindicado, para todos os pacientes, quando o potássio sérico inicial é >5,5 mEq/L, a depuração de creatinina é ≤30 mL/min ou há uso concomitante de inibidores fortes de CYP3A. Para hipertensão, há restrições adicionais relacionadas a diabetes tipo 2 com microalbuminúria, função renal e uso de suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio.

Antagonistas do receptor de angiotensina II aumentam o risco de hipercalemia; recomenda-se monitorar potássio e função renal. Com anti-inflamatórios não esteroides, a bula orienta monitorar pressão e potássio.