enzalutamida

A enzalutamida é uma substância química da classe das benzamidas. Sua definição estrutural descreve a obtenção por condensação formal entre o grupo carboxila de um ácido benzoico substituído e a metilamina.

Na bula americana do Xtandi, o produto é indicado para pacientes com câncer de próstata resistente à castração, câncer de próstata metastático sensível à castração ou câncer de próstata não metastático sensível à castração com recorrência bioquímica e alto risco de metástase. Nesse produto, a enzalutamida inibe o receptor de andrógeno, incluindo a ligação competitiva de andrógenos, a translocação nuclear do receptor e sua interação com o DNA.

Na bula americana do Xtandi, são diferenciadas cápsulas de gelatina mole de 40 mg, brancas a quase brancas, alongadas e marcadas com “ENZ”; comprimidos revestidos de 40 mg, amarelos, redondos e marcados com “E 40”; e comprimidos revestidos de 80 mg, amarelos, ovais e marcados com “E 80”.

Para o Xtandi, a bula orienta evitar inibidores fortes de CYP2C8, que podem elevar a exposição à enzalutamida e ao metabólito N-desmetil, e indutores fortes de CYP3A4, que podem reduzi-la. O Xtandi também induz CYP3A4, CYP2C9 e CYP2C19, podendo diminuir concentrações e eficácia de determinados substratos dessas enzimas.

O produto pode produzir resultados falsamente elevados em alguns imunoensaios de digoxina; o laboratório deve ser avisado quando houver uso concomitante. Segurança e eficácia pediátricas não foram estabelecidas.