efavirenz

Efavirenz é uma entidade química da classe dos inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa, com atividade contra o HIV. Sua estrutura é uma 1,4-di-hidrobenzoxazinona com substituintes ciclopropiletinil e trifluorometil em configuração S e cloro na posição 6.

O efavirenz exerce atividade antiviral como inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa. Ele se liga diretamente à transcriptase reversa do HIV-1 e bloqueia sua função na replicação do DNA viral. A fonte descreve seu emprego em combinação com outros medicamentos antirretrovirais, não como tratamento isolado.

Na bula do produto Efavirenz, Emtricitabine And Tenofovir Disoproxil Fumarate, a preparação documentada é um comprimido revestido de associação em dose fixa, não efavirenz isolado. Cada comprimido contém 600 mg de efavirenz, 200 mg de emtricitabina e 300 mg de fumarato de tenofovir desoproxila, equivalentes a 245 mg de tenofovir desoproxila. O comprimido é branco a quase branco, oval, biconvexo e marcado “I48” em um lado.

Na bula do produto Efavirenz, Emtricitabine And Tenofovir Disoproxil Fumarate, estes cuidados se aplicam especificamente à associação. Ela é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade clinicamente significativa previamente demonstrada ao efavirenz e na coadministração com voriconazol ou elbasvir/grazoprevir.

O efavirenz induz CYP3A e CYP2B6, podendo reduzir concentrações de substratos dessas enzimas; indutores de CYP3A podem aumentar sua depuração e reduzir suas concentrações. Também foram observados prolongamento de QTc e falsos positivos em alguns testes urinários de triagem para canabinoides, cuja confirmação por método mais específico é recomendada.