cloridrato de anagrelida

O cloridrato de anagrelida é o sal cloridrato da anagrelida, descrita como um derivado sintético de quinazolina. A substância reduz a produção de plaquetas por diminuir a maturação dos megacariócitos e inibe a fosfodiesterase de AMP cíclico, bem como a agregação plaquetária induzida por ADP e colágeno.

Na bula de AGRYLIN, o produto é indicado como terapia de segunda linha para pacientes com trombocitemia essencial decorrente de neoplasias mieloproliferativas que sejam intolerantes ou refratários à hidroxiureia. Nesse contexto específico, busca reduzir a contagem elevada de plaquetas e o risco de trombose, além de melhorar sintomas associados, incluindo eventos trombo-hemorrágicos.

Na preparação documentada, AGRYLIN é uma cápsula dura que contém 0,61 mg de cloridrato de anagrelida, quantidade declarada como equivalente a 0,5 mg de anagrelida na forma de base livre. Portanto, o sal cloridrato e a base livre não devem ser confundidos. A formulação também contém excipientes, e a composição indicada para a cápsula dura inclui dióxido de titânio, gelatina e tinta preta.

Para AGRYLIN, a bula contraindica o produto em comprometimento hepático grave, comprometimento renal moderado a grave, com clearance de creatinina abaixo de 50 mL/min, e hipersensibilidade à anagrelida ou aos excipientes. Há alertas para taquicardia, insuficiência cardíaca, torsades de pointes e taquicardia ventricular, com avaliação cardiovascular prévia e monitoramento durante o tratamento.

A anagrelida pode potencializar os efeitos de medicamentos que inibem a agregação plaquetária. No uso concomitante de AGRYLIN com ácido acetilsalicílico, foram observados maior efeito antiplaquetário ex vivo e hemorragias importantes em alguns pacientes. Outros inibidores de PDE3 podem ter seus efeitos exacerbados.

Fluvoxamina e ciprofloxacina podem, teoricamente, aumentar as concentrações de anagrelida por inibição da CYP1A2.