bosentana

A bosentana é uma entidade química classificada estruturalmente como álcool primário, sulfonamida e membro das pirimidinas. É descrita como antagonista competitivo e específico dos receptores de endotelina, com afinidade ligeiramente maior pelo receptor de endotelina A do que pelo receptor de endotelina B.

Na bula do produto Bosentan, os comprimidos são indicados para adultos com hipertensão arterial pulmonar do Grupo 1 da OMS, visando melhorar a capacidade de exercício e diminuir a piora clínica. Para pacientes pediátricos a partir de 3 anos com hipertensão arterial pulmonar idiopática ou congênita, a finalidade descrita é melhorar a resistência vascular pulmonar, com expectativa de melhora da capacidade de exercício.

Na bula do produto Bosentan, a preparação documentada é o comprimido revestido por película para administração oral, nas apresentações de 62,5 mg e 125 mg. O comprimido de 62,5 mg é redondo e marcado com “446”; o de 125 mg é oval e marcado com “447”. Ambos são biconvexos, revestidos e descritos com coloração de pêssego a rosa-claro.

A bula do produto Bosentan contraindica seu uso durante a gravidez e a administração concomitante com ciclosporina A ou gliburida; essas associações foram relacionadas, respectivamente, ao aumento acentuado da concentração de bosentana e ao maior risco de elevação de enzimas hepáticas.

A bula também exige medição das aminotransferases antes do tratamento e mensalmente, devido ao risco de hepatotoxicidade. Contraceptivos hormonais podem não ser confiáveis durante o uso concomitante, e a bula orienta não depender apenas deles.