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baclofeno

O baclofeno é uma substância sintética derivada do ácido clorofenil-butanoico, classificada como ácido monocarboxílico e gama-aminoácido.

As informações de bula devem ser lidas no contexto do produto e da apresentação citados em cada resposta.

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O que é baclofeno?

O baclofeno é uma substância sintética derivada do ácido clorofenil-butanoico, classificada como ácido monocarboxílico e gama-aminoácido. As anotações MeSH e NCIt o descrevem como agonista específico de receptores GABA-B, com ações espinais e supraespinais associadas à redução da transmissão excitatória. Contudo, outra anotação química menciona agonismo tanto GABA-A quanto GABA-B; diante dessa divergência, a especificidade exclusiva por GABA-B não pode ser apresentada sem ressalva.

Referências: [1][2][3][4]

As anotações apresentam divergência sobre os subtipos de receptores GABA associados ao mecanismo.

A anotação da entidade química não comprova aprovação de produto ou indicação no Brasil.

Quais usos constam na bula do produto documentado?

Produto de referência: BACLOFEN.

Conferir produto, composição, apresentação, via e população descritos na referência antes de aplicar a informação a uma formulação diferente.

Segundo a bula do produto BACLOFEN, seu uso oral adulto abrange o tratamento da espasticidade dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla. A bula também inclui estados espásticos relacionados a mielopatias infecciosas, degenerativas, traumáticas, neoplásicas ou de origem desconhecida, além de espasmos musculares de origem cerebral, inclusive após acidentes cerebrovasculares ou em doenças cerebrais degenerativas ou neoplásicas.

Referências: [5][6]

As indicações resumidas pertencem especificamente à bula do produto BACLOFEN e não devem ser generalizadas para qualquer preparação de baclofeno.

Quais apresentações constam na bula consultada?

Produto de referência: BACLOFEN.

Conferir produto, composição, apresentação, via e população descritos na referência antes de aplicar a informação a uma formulação diferente.

A bula do produto BACLOFEN documenta comprimidos de 10 mg, para uso oral adulto, em embalagens com 20 ou 60 unidades. Cada comprimido contém baclofeno como princípio ativo e, separadamente, amido, celulose microcristalina, lactose monoidratada, dióxido de silício e estearato de magnésio como excipientes. A forma farmacêutica e esses componentes pertencem ao produto descrito, não à identidade química isolada do insumo.

Referências: [6][7]

A solução oral descrita em fonte dos Estados Unidos não foi combinada nesta resposta e não comprova registro ou disponibilidade no Brasil.

Quais cuidados constam na bula do produto documentado?

Produto de referência: BACLOFEN.

Conferir produto, composição, apresentação, via e população descritos na referência antes de aplicar a informação a uma formulação diferente.

Na bula do produto BACLOFEN, o uso é contraindicado em caso de hipersensibilidade ao baclofeno ou aos componentes da formulação. Outros depressores do sistema nervoso central, incluindo outros relaxantes musculares, opiáceos sintéticos e álcool, podem aumentar a sedação; a bula também informa aumento do risco de depressão respiratória.

Com levodopa, inclusive associada à carbidopa, foram relatados confusão, alucinações, náusea, agitação e agravamento do parkinsonismo. A bula orienta cautela e monitoramento na insuficiência renal. Após descontinuação abrupta, especialmente depois de uso prolongado, foram relatadas manifestações neuropsiquiátricas, convulsões e piora temporária da espasticidade.

Referências: [8][9][10]

Os cuidados descritos são específicos da bula do produto BACLOFEN; não constituem lista completa nem orientação individual de tratamento.

Para profissionais

Informações técnicas de baclofeno

Características químicas e experimentais documentadas

Conferir a entidade química, o método e as condições de cada dado. Uma descrição estrutural ou experimental não substitui a especificação e o certificado de análise do lote.

O baclofeno é documentado como ácido monocarboxílico derivado do ácido butanoico, com um grupo amino na posição 4 e um grupo 4-clorofenil na posição 3. Também é classificado como gama-aminoácido, composto amino primário e membro dos monoclorobenzenos. Sua aparência é descrita como pó cristalino branco a quase branco, inodoro ou praticamente inodoro.

Referências: [2][11]

Essas características são registros de anotação química e não constituem especificação de qualidade, pureza ou método de controle do insumo.

A fonte registra valor de solubilidade inferior a 1 mg/mL a 64 °F, mas não informa o solvente; por isso, o dado foi omitido da resposta.

O valor numérico apresentado sob ponto de fusão não foi usado porque o support span não identifica expressamente a propriedade.

Cobertura documental de baclofeno
InformaçãoO que está disponível nesta página
Nome e identificaçãoNome nesta página: baclofeno. Código DCB: 1012. CAS: 1134-47-0. Fórmula molecular registrada: C10H12ClNO2. Conferir esses dados ao comparar documentos, sais, hidratos ou outras variantes.
Descrição químicaHá descrições químicas ou experimentais citadas nas respostas. Conferir a entidade, a unidade, o método e as condições informados antes de comparar propriedades.
Bula de produtoHá resposta baseada em bula de produto. Conferir nome, composição completa, forma, concentração, via e população; uma associação não documenta automaticamente cada componente isolado.

Como conferir identidade, preparação e especificações nas fontes

Consultar identificadores e dados de referência
Denominação
baclofeno
Código DCB
1012
Número CAS
1134-47-0
Classificação na DCB
INF
Fórmula molecular
C10H12ClNO2
Massa molecular (g/mol)
213.66
PubChem CID
2284
ChEBI
CHEBI:187893

Identificadores químicos não estabelecem equivalência entre sais, misturas ou preparações.