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O que é aprepitanto?
O aprepitanto é um antiemético baseado em morfolina e um antagonista seletivo, de alta afinidade, dos receptores humanos de substância P/neurocinina 1 (NK1). A evidência o define por sua classe química geral e por sua atuação seletiva nesse receptor.
Referências: [1]
A fonte não documenta aprovação, apresentação farmacêutica ou especificações de qualidade do insumo.
Quais funções ou usos a referência descreve?
A descrição de função, atividade ou uso na referência não estabelece, por si só, indicação aprovada, eficácia clínica ou orientação de tratamento.
O aprepitanto é descrito para prevenir náuseas e vômitos agudos e tardios associados aos cursos iniciais e repetidos de quimioterapia oncológica altamente emetogênica. Separadamente, a fonte o descreve como antagonista seletivo, de alta afinidade, dos receptores humanos de substância P/neurocinina 1 (NK1).
Referências: [1]
A descrição permanece restrita à prevenção no contexto quimioterápico especificado e não comprova aprovação dessa indicação no Brasil.
Quais preparações estão documentadas?
As fontes apresentadas nesta página não oferecem informação suficiente para responder a esta pergunta sobre o insumo.
Há informações de outro contexto na seção para profissionais; elas não substituem uma resposta a esta pergunta.
Quais observações de segurança constam na referência internacional?
Esta informação provém de uma referência internacional e não comprova aprovação, registro ou disponibilidade de um produto no Brasil.
Conferir a composição completa e a apresentação do produto citado; dados de associações não podem ser atribuídos automaticamente a um componente isolado.
Na bula americana de fosaprepitant — Fosaprepitant for Injection [Mylan Institutional LLC], com fosaprepitanto dimeglumina —, o produto é contraindicado em pacientes que usam pimozida e naqueles com hipersensibilidade a qualquer componente. A bula descreve o fosaprepitanto como pró-fármaco e inibidor fraco da CYP3A4, enquanto o aprepitanto é substrato, inibidor e indutor da CYP3A4.
Nesse produto, substratos da CYP3A4 podem apresentar concentrações aumentadas; inibidores fortes ou moderados podem aumentar a exposição ao aprepitanto, e indutores fortes podem reduzi-la. Também são documentadas redução da exposição hormonal dos contraceptivos e redução da exposição à varfarina e do INR.
As informações provêm da bula dos Estados Unidos de fosaprepitant, no contexto de fosaprepitanto dimeglumina, e não devem ser generalizadas ao aprepitanto isolado nem interpretadas como comprovação de aprovação no Brasil.
Para profissionais
Informações técnicas de aprepitanto
Identidade química, sais e variantes documentados
Esta seção distingue entidades químicas, nomes, formas físicas ou características estruturais. Não é um catálogo de apresentações farmacêuticas e não estabelece intercambialidade.
O aprepitanto deve ser diferenciado do fosaprepitanto e do fosaprepitanto dimeglumina. O registro de anotação química relaciona o aprepitanto como porção ativa dessas duas entidades, mas não documenta que sejam formas equivalentes ou intercambiáveis.
Referências: [2]
A evidência não descreve formas farmacêuticas do aprepitanto isolado nem sustenta equivalência ou intercambialidade entre as entidades.
Identidade e registro da substância
Os identificadores permitem conferir a identidade da substância. O cadastro não comprova autorização de comercialização, indicação clínica ou qualidade de um lote.
O sistema de identidade de substâncias da FDA registra o aprepitanto como substância da classe química, com nome preferencial APREPITANT, identificador UNII 1NF15YR6UY e número CAS 170729-80-3. O registro classifica sua definição como primária e completa.
Referências: [6]
O registro identifica a substância, mas não comprova autorização de comercialização, especificação de qualidade ou registro no Brasil.
| Informação | O que está disponível nesta página |
|---|---|
| Nome e identificação | Nome nesta página: aprepitanto. Código DCB: 839. CAS: 170729-80-3. Fórmula molecular registrada: C23H21F7N4O3. Conferir esses dados ao comparar documentos, sais, hidratos ou outras variantes. |
| Cadastro de identidade | Há resposta baseada em cadastro de substâncias. O cadastro relaciona nomes e identificadores; não é monografia de especificação, certificado de análise ou autorização de comercialização. |
| Descrição química | Há descrições químicas ou experimentais citadas nas respostas. Conferir a entidade, a unidade, o método e as condições informados antes de comparar propriedades. |
| Informação internacional | Há resposta baseada em informação internacional. Conferir jurisdição, data e produto ou substância da referência; esse documento não confirma registro brasileiro. |
Como conferir identidade, preparação e especificações nas fontes
Consultar identificadores e dados de referência
- Denominação
- aprepitanto
- Código DCB
- 839
- Número CAS
- 170729-80-3
- Classificação na DCB
- INF
- Fórmula molecular
- C23H21F7N4O3
- Massa molecular (g/mol)
- 534.4
- PubChem CID
- 135413536
- ChEBI
- CHEBI:499361
Identificadores químicos não estabelecem equivalência entre sais, misturas ou preparações.