apalutamida

A apalutamida é uma pequena molécula que atua como antagonista do receptor de andrógeno. Segundo a anotação fornecida, ela se liga a esse receptor nos tecidos-alvo, impede sua ativação induzida por andrógenos e favorece a formação de complexos inativos que não se deslocam ao núcleo, reduzindo a ligação e a transcrição de genes responsivos ao receptor.

Na bula americana do produto ERLEADA, a apalutamida é usada no tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático sensível à castração e de pacientes com câncer de próstata não metastático resistente à castração. Esses são os dois contextos clínicos específicos descritos nessa fonte.

Na bula americana do ERLEADA, devem ser diferenciados comprimidos revestidos por película com 240 mg e 60 mg de apalutamida. O de 240 mg é oval, cinza-azulado a cinza e marcado “E240”; o de 60 mg é oblongo, levemente amarelado a verde-acinzentado e marcado “AR 60”. As composições do núcleo e do revestimento também diferem entre as apresentações.

Na bula americana do ERLEADA, prevê-se que a administração concomitante de um inibidor forte de CYP2C8 ou CYP3A4 aumente, no estado de equilíbrio, a exposição das porções ativas, definidas como a soma da apalutamida não ligada e da N-desmetil-apalutamida não ligada ajustada pela potência.

A apalutamida é indutora forte de CYP3A4 e CYP2C19, fraca de CYP2C9 e indutora de P-gp, BCRP e OATP1B1, podendo diminuir a exposição e a efetividade de substratos dessas vias. O ERLEADA também pode causar resultados falsamente elevados em certos imunoensaios de digoxina; o laboratório deve ser avisado para usar método apropriado.